*（Azithromycin）是一種屬于大環(huán)內(nèi)酯的抗生素，于1980年被發(fā)現(xiàn)，1981年推出。又翻譯作阿*、阿齊*。

*是將*A9－酮基脂化后經(jīng)Becklman重排， N-甲基化等一系列反應(yīng)得到的15元氮雜化合物，也是氮環(huán)內(nèi)酯類（Azalids）中的*個(gè)品種，這種結(jié)構(gòu)上的差異阻礙了內(nèi)部形成半酮縮醛的反應(yīng)，其中酯鍵水解成中性的紅霉支糖是其重要的分解途徑，*中酯鍵所連接的紅霉支糖水解活化能為15.6kal.mol-1 在37·C、PH2的溶液中（離子強(qiáng)度=0.02），*降解 10%需21 min，而同樣情況下，*僅需3.7s這些結(jié)果證明*與*相比，其對(duì)酸的穩(wěn)定性大大增強(qiáng)。

*與*在抗菌機(jī)理上具有共同性，均通過與細(xì)菌細(xì)胞中核糖體50S亞基結(jié)合，阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程，抑制依賴于RNA的蛋白質(zhì)的合成而達(dá)到抗菌作用。但由于結(jié)構(gòu)的改變，*比*具有更廣泛的抗菌譜，能抑制多種革蘭陽(yáng)性球菌、支原體、衣原體及嗜肺軍團(tuán)菌，尤 其是對(duì)一些重要的革蘭明性桿菌如流感嗜血桿菌等具有良好的抗菌活性，彌補(bǔ)了大環(huán)內(nèi)酯類對(duì)嗜血桿菌作用差的不足。其對(duì)流感噬血桿菌的作用強(qiáng)度比*及羅*高4一8倍，對(duì)流感桿菌、卡地莫拉菌、淋球菌等的抗菌作用是*的2 ～4倍，對(duì)大腸桿菌也有一定的抗菌作用。*具有二堿價(jià)雙親的特性，大大增強(qiáng)了在酸中的穩(wěn)定性，改善了口服給藥的生物利用度。*在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)有其*的特點(diǎn)。 Gedue等提出*的吞噬細(xì)胞傳遞機(jī)制，即給藥后*迅速集中到多形核白細(xì)胞中（PMN）及巨噬細(xì)胞中，隨著吞噬細(xì)胞的遷移將其轉(zhuǎn)運(yùn)至感染部位，使感染組織中具有很高的濃度，并保持一個(gè)很長(zhǎng)的時(shí)間，然后作為一個(gè)對(duì)病原菌存在的應(yīng)答，再將其釋放出來，濃度超過很多病原菌的zui小抑菌濃度（MIC）。

這種轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制決定了其*的藥物動(dòng)力學(xué)特性，與β－內(nèi)酰胺、大環(huán)內(nèi)酯和喹諾酮相比，有更高的分布容積，更長(zhǎng)的消除半衰期，更廣泛的細(xì)胞滲透性，其組織濃度可比胞外濃度高300倍，且消除緩慢，組織半衰期為68～76h。 因此，每日只須給藥一次，連續(xù)3 d，可維持有效濃度 8～10 d。